roflumilast 丨 CAS 162401-32-3

roflumilast 丨 CAS 162401-32-3aفاسفوڈیسٹریسیس کا انتہائی منتخب روکنے والا -4 (PDE4)، ایک انزائم جو چکولک اڈینوسین مونوفاسفیٹ کو توڑ دیتا ہے (کیمپ) انٹرا سیلولر کیمپ کی سطح کو بلند کرکے سوزش والے خلیوں میں .سوزش کو کم کرتا ہے-خاص طور پر ایئر ویز میں اور اس کے لئے منظور ہےدائمی رکاوٹ پلمونری بیماری کا علاج (COPD).

ایک کے طور پرزبانی اینٹی سوزش والی دوائی، Roflumilast ایک ناول فراہم کرتا ہے ،غیر سٹرائڈیل علاج کا آپشنجو برونکوڈیلیٹرز اور دیگر COPD ادویات . کو پورا کرتا ہے

1. دائمی رکاوٹ پلمونری بیماری (COPD)

بنیادی اشارہکے خطرے کو کم کرنے کے لئےCOPD بڑھتی ہوئیمریضوں میں:

شدید COPD (FEV1 <50 ٪)

دائمی برونکائٹس فینوٹائپ

بار بار بڑھ جانے کی تاریخ

میکانزم: PDE4 روکنا نیوٹروفیلز ، eosinophils ، میکروفیجز ، اور T خلیوں میں کیمپ میں اضافے کا باعث بنتا ہے ، سوزش کے حامی سائٹوکائن کی رہائی کو دبانے اور ایئر وے کی سوزش . کو کم کرتا ہے۔

2. دمہ (تفتیشی)

استعمال کے لئے مطالعہ کیاشدید دمہ، خاص طور پر eosinophilic یا نیوٹروفیلک سوزش کے ساتھ فینوٹائپس .

کورٹیکوسٹیرائڈز . کے ساتھ امتزاج تھراپی میں وعدہ ظاہر کرتا ہے

3. دیگر سوزش کے عوارض (کلینیکل/تحقیق)

اس میں ممکنہ کردار کے لئے تفتیش کی جارہی ہے:

چنبل

پلمونری فبروسس

سوزش آنتوں کی بیماری (IBD)

نیوروئنفلامیٹری حالاتجیسے ایک سے زیادہ سکلیروسیس یا الزائمر کی بیماری

1. سلیکٹیو PDE4 روکنا

roflumilast 丨 CAS 162401-32-3 فراہم کرتا ہےاینٹی سوزش کی سرگرمی کو نشانہ بنایا گیاPDE1–3 یا PDE5 راستوں . کو متاثر کیے بغیر پھیپھڑوں میں

کم کرتا ہےایئر وے نیوٹروفیلک سوزش، برونکوڈیلیٹرز کی تکمیل .

2. زبانی ایک بار روزانہ خوراک

آسانزبانی گولی، عام طور پر 500 µg روزانہ ایک بار ، سانس لینے والے علاج . کے مقابلے میں مریضوں کی پابندی کو بہتر بناتا ہے

3. سٹیرایڈ اسپیئرنگ کی صلاحیت

غیر کورٹیکوسٹیرائڈ اینٹی سوزش کی کارروائی پر انحصار کم ہوتا ہےسانس یا سیسٹیمیٹک کورٹیکوسٹیرائڈز، جس کے زیادہ ضمنی اثرات . ہیں

4. بڑھتی ہوئی رسک میں کمی

کم کرنے میں افادیت کا مظاہرہ کیااعتدال سے شدید سی او پی ڈی کی خرابی، خاص طور پر دائمی برونکائٹس . والے اعلی خطرہ والے مریضوں میں

اعلی زبانی بایوویلیبلٹی (~80%)

نصف زندگی: ~ 17 گھنٹے (ایک بار روزانہ خوراک کی حمایت کرتا ہے)

فعال میٹابولائٹ: roflumilast n آکسائڈ (PDE4 روک تھام کے 90 ٪ کے لئے ذمہ دار)

میٹابولائزڈ کے ذریعہCYP3A4 اور CYP1A2

roflumilast 丨 CAS 162401-32-3aمنتخب PDE4 inhibitorبنیادی طور پر استعمال کیا جاتا ہےCOPD کی خرابی کو روکیںاس کے ساتھ دائمی برونکائٹس . والے مریضوں میںغیر سٹرائڈیل ، اینٹی سوزش کا طریقہ کار، اس کے لئے ایک انوکھی اور موثر علاج کی حکمت عملی پیش کرتا ہےشدید ، بار بار ایکسیسربیٹر COPD مریض. جاری تحقیقدمہ اور سوزش کی بیماریوںاس کی کلینیکل افادیت . کو بڑھا سکتا ہے