تکنیکی معیار

تصریح

وضاحتیں

تفصیل:	سفید یا تقریبا سفید پاؤڈر
پرکھ (خشک بنیاد پر):	98.5%-102.0%
محلولیت:	تھوڑا سا میتھانول اور کلوروفارم میں گھلنشیل
شناخت:	IR سپیکٹرم LA2 حوالہ سپیکٹرم کے مطابق
مخصوص گردش:	+6 سے +9 ڈگری
خشک ہونے پر نقصان:	1 ٪ زیادہ سے زیادہ
متعلقہ مادے کسی بھی فرد کو غیر متعینہ ناپاک ناپاک:	1 ٪ زیادہ سے زیادہ
کل نجاست:	2 ٪ زیادہ سے زیادہ
R ، R-LA2:	0.1 ٪ زیادہ سے زیادہ

مینوفیکچرنگ کی معلومات

پیرامیٹر	تفصیلات
صلاحیت	50mt/سال
تعدد
اہم برآمدی ممالک	ہندوستان ، امریکہ ، EU
صلاحیت/بیچ
تجربہ	2006 سے پیداوار
اسٹاک

درخواستیں

1. ایچ آئی وی پروٹیز انبیبیٹر انٹرمیڈیٹ

یہ مرکب HIV-1 پروٹیز روکنے والوں کی تیاری میں ایک اہم مصنوعی انٹرمیڈیٹ کے طور پر جانا جاتا ہے ، خاص طور پر اس کی ترقی میں:

انڈینویر (کریکسیوان®) - ہارٹ (انتہائی فعال اینٹیریٹروائرل تھراپی) میں استعمال ہونے والی ایک وسیع پیمانے پر مطالعہ اور ایف ڈی اے سے منظور شدہ اینٹیریٹروائرل دوائی۔

انو پیپٹائڈ سبسٹریٹ اوشیشوں کی نقالی کرتا ہے اور پروٹیز انبیبیٹرز میں منتقلی کی ریاست کے آئسوسٹری میں حصہ ڈالتا ہے۔

2. پیپٹائڈومیومیٹک ڈرگ ڈیزائن

ترمیم شدہ لائسن ریڑھ کی ہڈی انزیمیٹک انحطاط کے خلاف استحکام فراہم کرتی ہے ، جس سے یہ پیپٹائڈومیومیٹکس کی ترکیب میں ایک قیمتی سہاروں کی حیثیت رکھتا ہے۔

عام طور پر انزائم روکنے والوں کے ڈیزائن میں استعمال کیا جاتا ہے ، خاص طور پر وہ لوگ جو اسپرٹیل یا سیرین پروٹیز کو نشانہ بناتے ہیں۔

3. دواؤں کی کیمسٹری کی تحقیق

ٹول کمپاؤنڈ یا انٹرمیڈیٹ کے طور پر استعمال کیا جاتا ہے:

ساخت - سرگرمی کا رشتہ (SAR) مطالعات

بائیوسٹریس کی ترقی جو قدرتی امینو ایسڈ کی نقل کرتی ہے

انزائم روک تھام کے ل transition منتقلی کی ریاست کے اینلاگس کو ڈیزائن کرنا

4. کسٹم پیپٹائڈ اور ترمیم شدہ پروٹین ترکیب

اس ترمیم شدہ لائسن مشتق مطالعہ کے ل custom اپنی مرضی کے مطابق پیپٹائڈس میں شامل کیا جاسکتا ہے:

انزائم - سبسٹریٹ تعامل

پروٹیز سلیکٹیوٹی

غیر قدرتی امینو ایسڈ شامل

فوائد

1. منتقلی ریاست کی نقالی

ڈھانچہ پیپٹائڈ بانڈ ہائیڈولیسس کی ٹیٹراہیڈرل منتقلی کی حالت کو قریب سے نقالی کرتا ہے ، جس سے فعال سائٹوں کی حفاظت کے ل strong مضبوط پابند وابستگی کو قابل بناتا ہے۔

یہ براہ راست ایچ آئی وی پروٹیز روکنے والوں کی قوت میں معاون ہے۔

2. بہتر پروٹیز مزاحمت

N² اور N⁶ ترمیم انو کو پیپٹائڈیسس اور پروٹیز کے خلاف مزاحم قرار دیتے ہیں ، جس سے ویوو میں میٹابولک استحکام کو بہتر بنایا جاتا ہے۔

زبانی جیوویویلیبلٹی اور طویل منشیات کی نصف زندگی کے لئے اہم۔

3. مصنوعی استعداد

انو میں متعدد رد عمل والے ہینڈلز (جیسے ، ایسٹر ، امیڈ ، ٹرائفلووروسیٹامائڈ) شامل ہیں جو مصنوعی راستے کے لحاظ سے منتخب طور پر ترمیم یا افسردہ ہوسکتے ہیں۔

ملٹی مرحلہ ترکیب پروٹوکول میں آسانی سے شامل کیا گیا۔

4. دقیانوسی تصورات

ایک وضاحت شدہ (1s) ترتیب کے ساتھ ، یہ منشیات کی افادیت اور حفاظت کے لئے حیاتیاتی نظاموں میں بنیادی طور پر دقیانوسی پابند کرنے میں معاون ہے۔

نتیجہ

n²- (1S-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl) -n⁶-trifluoroacetyl-l-lysine (CAS 116169-90-5) ایک خصوصی L-lysine مشتق ہے جو بنیادی طور پر HIV پروٹیز انابائٹرز کی ترکیب میں انٹرمیڈیٹ کے طور پر استعمال ہوتا ہے جیسے انڈینویر۔ اس کی اچھی طرح سے ڈیزائن کردہ ڈھانچہ انزائم سبسٹریٹس اور منتقلی کی ریاستوں کی نقالی کرتا ہے ، جس سے یہ منشیات کی دریافت اور پیپٹائڈومیومیٹک تحقیق میں ایک طاقتور جزو بنتا ہے۔ اس کے دوہری محفوظ امائن گروپس مصنوعی لچک اور انزیمیٹک انحطاط کے خلاف مزاحمت فراہم کرتے ہیں ، جو مستحکم اور قوی علاج معالجے کے ایجنٹوں کی تخلیق میں اس کے استعمال کی حمایت کرتے ہیں۔

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: N2- (1s-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl) -N6-trifluoroacetyl-l-lysine 丨 CAS 116169-90-5 ، چائنا N2- (1S-athoxycarbonyl-3-phenylpropyl) -N6-Trefluoroacetyl-l-lylyl-lylyl-lylyl-lyllyl-lylyl-lyllyl-lylyl-ly-lylyl-ly-lyl-ly-ly-ly-ly-ly-. سپلائرز ، فیکٹری